A Kv1.5 peptid-gátlószerei: Egy lehetőség a pitvarfibrilláció kezelésére

2022, január 25 - 15:15
A Kv1.5 peptid-gátlószerei: Egy lehetőség a pitvarfibrilláció kezelésére

 

A humán Kv1.5 feszültség-kapuzott kálium ioncsatorna - amelyen keresztük az IKur áram folyik -  kulcsfontosságú szereplője a pitvari akciós potenciálnak. Mutációi a pitvarfibrilláció (PF) örökletes formáihoz kapcsolódnak, és vonzó célpont a PF kezelése számára. Az IKur-blokkolók fejlesztése a PF kezelésére kismolekula gátlószereket eredményezett. A gátlószerek szelektivitása a célcsatornára vonatkozóan fontos szerepet játszik a gyógyszerjelölt molekulák potenciális terápiás alkalmazásában: minél nagyobb a szelektivitás, annál kisebb a mellékhatások kockázata. Ebben a tekintetben a Kv1.5 kismolekula gátlószerei korlátozott szelektivitásuk miatt nem a legideálisabbak. A mérges (venomos) állatokból származó peptid-toxinok széles skálája ioncsatornákra hat, beleértve az emlőscsatornákat is. Ezek a peptidek általában sokkal nagyobb felületen hatnak kölcsön az ioncsatornával, mint a kismolekula gátlószerek és ezért általában nagyobb szelektivitással is rendelkeznek. A szakirodalom két peptidet ismer, amelyek gátolták az IKur-t: Ts6 és Osu1. Ezen peptidek Kv1.5 iránti affinitása és szelektivitása tudatos, tervezett módosításokkal javítható, amely során az aminosav-szekvenciát célzott módon módosítják, „in silico” dokkoló kísérletek által vezérelve. DOI: https://doi.org/10.3390/ph14121303, Webpage: https://encyclopedia.pub/18674

 


Tisztelt Felhasználó!

 

A Debreceni Egyetem kiemelt fontosságúnak tartja a rendelkezésére bocsátott, illetve birtokába jutott személyes adatok védelmét. Ezúton tájékoztatjuk Önt, hogy a Debreceni Egyetem a 2018. május 25. napjától kötelezően alkalmazandó Általános Adatvédelmi Rendelet alapján felülvizsgálta folyamatait és beépítette a GDPR előírásait az adatkezelési és adatvédelmi tevékenységébe. A felhasználók személyes adatait a Debreceni Egyetem korábban is teljes körültekintéssel kezelte, megfelelve az érvényben lévő adatkezelési szabályozásoknak. A GDPR előírásait követve frissítettük Adatvédelmi Tájékoztatónkat, amelyet az alábbi linkre kattintva olvashat el: Adatkezelési tájékoztató. DE Kancellária VIR Központ

A tájékoztatót megismertem.